Paracetamol

On se često koristi protiv glavobolja i drugih manjih bolova. Paracetamol je glavni sastojak brojnih lekova protiv prehlade i gripa. U kombinaciji sa opioidnim analgeticima, paracetamol se takođe može koristiti za regulaciju jakog bola kao što je postoperacioni bol, i za pružanje palijativne nege kod pacijenata sa uznapredovalim kancerom. Njegovo analgetičko dejstvo počinje aproksimativno 11 minuta nakon oralne administracije, a njegov poluživot je 1–4 sata.

Acetaminofen

(IUPAC) ime
N-(4-hidroksifenil)etanamid N-(4-hidroksifenil)acetamid
Klinički podaci
Robne marke	Aktamin (SAD), Altenol (SAD), Alvedon (Švedska), Aminofen (USA), Anacin bez Aspirina (SAD), Apra (SAD), Feveral (SAD), Genapap (SAD), Pamol (Švedska), Panodil (Švedska), Perfalgan (Švedska), Reliv (Švedska), Tilenol (SAD), Krocin (Indija)
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a681004
Identifikatori
CAS broj	103-90-2
ATC kod	N02BE01
PubChem	1983
DrugBank	DB00316
ChemSpider	1906
UNII	362O9ITL9D Y
KEGG	D00217 Y
ChEBI	CHEBI:116450 Y
ChEMBL	CHEMBL112 Y
Hemijski podaci
Formula	C8H9NO2
Mol. masa	151.17 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
InChI InChI=1S/C8H9NO2/c1-6(10)9-7-2-4-8(11)5-3-7/h2-5,11H,1H3,(H,9,10) Y Key: RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Y
Fizički podaci
Gustina	1.263 g/cm³
Tačka topljenja	169 °C (336 °F)
Rastvorljivost u voda	12.78 mg/mL (20 °C)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	~100%
Metabolizam	90 do 95% hepatički
Poluvreme eliminacije	1–4 h
Izlučivanje	Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Licenca	US FDA:link
Trudnoća	A(AU) B(US)
Pravni status	? (AU) GSL (UK) OTC (SAD)
Način primene	Oralno, rektalno, intravenski

Dok je generalno bezbedan za upotrebu na preporučenim dozama (1,000 mg po dozi i do 3,000 mg dnevno za odrasle), akutno predoziranje paracetamola može da uzrokuje potencijalno fatalna oštećenja jetre, a kod retkih pojedinaca, normalna doza može da ima isti efekat. Rizik se povećava konzumiranjem alkohola. Paracetamolska toksičnost je čest uzrok akutna insuficijencije jetre u Zapadnom svetu.

On je aktivni metabolit fenacetina, koji je nekad bio popularan analgetik i antipiretik. Za razliku od fenacetina i njegovih kombinacija, paracetamol se ne smatra karcinogenim na svojim terapeutskim dozama. Reči acetaminofen (korišćene u Sjedinjenim Američkim Državama, Kanadi, Japanu, Južnoj Koreji, Hong Kongu, i Iranu) i paracetamol (korišćene u drugim zemljama) obe potiču iz hemijskog imena jedinjenja: para-acetilaminofenol i para-acetilaminofenol. U nekim kontekstima, on se skraćeno naziva APAP, po acetil-para-aminophenol.

Groznica

Paracetamol je potvrđeni lek za ublažavanje groznice kod osoba svih uzrasta. Svetska zdravstvena organizacija (WHO) preporučuje da se paracetamol koristi samo za ublažavanje groznice kod dece ako je njihova telesna temperatura veća od 38,5 °C. Efikasnost paracetamola samog po sebi kod dece sa groznicom je pod znakom pitanja, a meta-analiza je pokazala da je manje efikasan od ibuprofena. Uloga paracetamola u pedijatrijskoj medicini je izrazito izražajna kao efektivan analgetik i antipiretik.

Bolovi

Paracetamol se koristi za ublažavanje bolova povezanih sa mnogim delovima tela. On poseduje analgetičke osobine usporedive onima kod aspirina, dok su njegovi antiupalni efekti daleko slabiji. Uopšteno se bolje podnosi od aspirina kod pacijenata kod kojih je utvrđena obilna sekrecija gastritične kiseline ili se strahuje od produženja krvarenja. Pošto je dostupan u prodaji bez recepta, sve više je postao uobičajeni lek u brojnim domaćinstvima. Paracetamol može ublažiti bolove pri blagom artritisu ali nema efekt na upalu, crvenilo i nateknuće zgloba koji su povezani sa artritisom. Za ublažavanje bolova pri osteoartritisu kolena, on je efektivan poput ibuprofena.

U vezi komparativne farmakološke efikasnosti, studije su pokazale zbunjujuće i suprotne rezultate kada se paracetamol uporedi sa nesteroidnim antiupalnim lijekovima (NSAID). Slučajne kontrolisane studije hroničnog bola prouzrokovanog osteoartritisom kod odraslih su pokazale slične koristi od paracetamola i ibuprofena.

Efikasnost paracetamola kada se koristi u kombinaciji sa slabim opioidima (poput kodeina) je pod znakom pitanja zbog podataka iz nedavnih studija; zbog male količine podataka koji su dostupni teško je doneti bilo kakav zaključak. Kombinacije paracetamola i snažnih opioida poput morfina su pokazali da smanjuju korištenu količinu opioida i poboljšavaju analgetski efekat kao i da sputavaju predoziranje opioidima zbog potencijalno otrovnog efekta paracetamola. Slučajne kontrolisane studije akutnog muskuloskeletalnog bola kod dece su pokazale da obični tržišni ibuprofen u normalnoj dozi bolje smanjuje bol od standardne doze paracetamola.

 

Paracetamol na Wikimedijinoj ostavi

•   Vikimedija ostava ima još multimedijalnih fajlova vezanih za: Paracetamol
• Hemijski podaci
• Informacije o paracetamolu