Парацетамол

Парацетамол

Систематична назва (IUPAC)
N-(4-гідроксифеніл)ацетамід
Ідентифікатори
Номер CAS	103-90-2
Код ATC	N02BE01
PubChem	1983
DrugBank	DB00316
Хімічні дані
Формула	C8H9NO2
Мол. маса	151,17 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
Фізичні дані
Густина	1,263 г/см³
Т плавлення	168 °C (334 °F)
Розчинність у воді	14 мг/мл (25 °C) мг/мл (20 °C)
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	~100 %
Метаболізм	90 to 95 % печінка
Період напіврозпаду	1–4 годин
Виділення	?
Терапевтичні застереження
Licence data	US
Кат. вагітності	A(AU) B(США) безпечний
Лег. статус	GSL (UK) OTC (US)
Шляхи введення	оральний, ректальний, внутрішньовенний

Є широко розповсюдженим анальгетиком з доволі слабкими протизапальними властивостями (тому і не має пов'язаних з ними побічних ефектів, характерних для нестероїдних протизапальних препаратів). Разом з тим, може бути причиною порушення роботи печінки, підшлункової залози, кровоносної системи та нирок.

Світовий список торговельних назв парацетамолу та парацетамол-вмісних препаратів налічує десятки найменувань. У США частка препаратів на основі парацетамолу складає 67 % від усіх безрецептурних засобів.

Парацетамол — ненаркотичний анальгетик. Неселективно інгібує ЦОГ, впливаючи на центри болю і терморегуляції. У запалених тканинах клітинні ферменти пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює незначний протизапальний ефект. Відсутній вплив на синтез жирних кислот простагландинів у периферичних тканинах, що зумовлює відсутність у парацетамолу негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води) і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Можливість утворення метгемоглобіну і сульфгемоглобіну малоймовірна.

Білий чи білий з кремовим або рожевим відтінком кристалічний порошок. Легкорозчинний у спирті, нерозчинний у воді.

Парацетамол швидко та майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 30-60 хвилин. Період напіввиведення становить 1-4 години. Рівномірно розподіляється по всіх рідинах організму. Зв'язування з білками плазми крові варіабельне. Виводиться переважно нирками у формі кон'югованих метаболітів.

Симптоматичне лікування болю слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла; дітям від 2 місяців: біль під час прорізування зубів, зубний біль, біль у горлі, гарячка при застуді, грипі та дитячих інфекціях (вітрянка, коклюш, кір, паротит), лікування поствакцинальної гіпертермії у немовлят віком 2-3 місяці. Головний біль, включно з мігренню та головним болем напруги; біль у спині; ревматичний біль; біль у м'язах; періодичні болі у жінок; невралгії; зубний біль; полегшення симптомів застуди та грипу, таких як гарячка, ломота, біль.

Гіперчутливість до препарату; значні порушення функції печінки та нирок; непереносність фруктози; вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, с-м Жільбера, виражена анемія, лейкопенія; т. гепатоцелюлярна недостатність;

Для твердих лікарських форм, діти вік до 6 років, для рідких (педіатричних лікарських форм) — діти до 2 міс.;

Супозиторії — запалення слизової оболонки прямої кишки та порушення функції ануса, дитячий вік до 1 міс(маса тіла дитини до 4 кг).

Розчин для інфузій: дитячий вік до 1 року.

Анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи шкірний свербіж, висип на шкірі й слизових оболонках (генералізований висип, еритроматозний, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (наприклад синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (Синдром Лаєлла); нудота, біль в епігастрії; гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми; тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, синці чи кровотечі; бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших НПЗП; порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, без розвитку жовтяниці; асептична піурія.

Парацетамол одержують ацилюванням 4-амінофенолу, який утворюється при відновленні 4-нітрофенолу, отриманого нітруванням фенолу:

Ацетамінофен, анапірон, блімол, панадол, парадін, парамол, піарон, калпол, ефералган, рапідол; парафузив, прайд, інфлуган (в/в)

• Антипіретики
• НПЗП

• ПАРАЦЕТАМОЛ //Фармацевтична енциклопедія

• Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. 32,227-230. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9.

• Парацетамол-Дарниця

Це незавершена стаття про лікарські засоби. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.