Bioraspoloživost

Po definiciji, bioraspoloživost leka primenjenog intravenozno je 100%. Međutim, ukoliko se lek primeni drugim putem (npr. oralno), njegova bioraspoloživost opada (usled nepotpune apsorpcije i metabolizma prve faze). Bioraspoloživost je značajan parametar u farmakokinetici jer ju je potrebno uzeti u obzir prilikom izračunavanja doza kod neintravenoznih ruta primene leka.

Apsolutna bioraspoloživost je mera stepena u kojem terapeutski aktivan oblik leka dospeva u sistemsku cirkulaciju i u kojem je dostupan na mestu dejstva. Obeležava se slovom F.

Relatvna bioraspoloživost predstavlja odnost apsolutnih bioraspoloživosti dva preparata istog leka primenjena istim ili različitim putem. Ova dva preparata mogu, a ne moraju, imati isti farmaceutski oblik. Ukoliko se radi o dva preparata u istom obliku i sa istom količinim aktivne supstance, govorimo o ispitivanju bioekvivalencije.

Apsolutna bioraspoloživost leka primenjenog neintravenoznim putem je obično manja od jedan (tj. F<1). Razni fiziološki faktori utiču na smanjenje raspoloživosti leka pre njegovog ulaska u sistemsku cirkulaciju.

Ovi faktori obuhvataju, ali nisu ograničeni na:

• slabu apsorpciju iz gastrointestinalnog trakta (usled loše rastvorljivosti ili nedovoljne lipofilnosti)
• hemijsku ili metaboličku degradaciju leka pre apsorpcije
• metabolizam prve faze

Svaki od ovih faktora može varirati od pacijenta do pacijenta kao i kod istog pacijenta tokom vremena. Da li je lek uzet sa ili bez hrane uticaće na apsorpciju, drugi lekovi uzeti istovremeno mogu da izmene stepen apsorpcije i da utiču na promene koje se odigravaju u reakcijama prve faze metabolizma, pokretljivost (motilitet) creva utiče na rastvaranje leka i na eventualni stepen njegove hemijske degradacije pod uticajem intestinalne mikroflore. Poremećaji funkcija jetre ili gastrointestinalnog trakta će takođe imati efekta na bioraspoloživost.