Penitsilliin

Penitsilliinid on ajalooliselt tähtsad, sest tegu oli esimeste ravimitega, mis ravisid varem tõsiseid haigusi nagu süüfilist ja stafülokokinakkusi. Ehkki penitsilliine kasutatakse laialdaselt ka tänapäeval, on paljud bakterite tüübid nende suhtes resistentsed.

Kõik penitsilliinid on beetalaktaam-antibiootikumid ning neid kasutatakse peamiselt grampositiivsete bakterite tekitatud haiguste ravis.

Enamik penitsilliine on 6-aminopenitsillaanhappe derivaadid, mis erinevad üksteisest asenduse poolest aminorühma külgahelas.

Bensüülpenitsilliin ehk penitsilliin G oli esimene antibiootikum, mida meditsiinis laialt kasutati. Selle avastamine on omistatud Alexander Flemingile (1928), kes koos tema masstootmise meetodi loojate Ernst Boris Chaini ja Howard Walter Floreyga pälvis 1945 Nobeli füsioloogia- või meditsiiniauhinna.

Penitsilliinide toimemehhanism ei ole täielikult teada.

Penitsilliini avastajaks peetakse šoti teadlast, Nobeli auhinna laureaati Alexander Flemingit, kes 1928 avastas, et sobival substraadil kasvanud pintselhallik eritab antibiootiliste omadustega ainet, mille ta nimetas penitsilliiniks. Sellest sai alguse antibiootikumide avastamise ajastu. Penitsilliini kui ravimi väljatöötajateks peetakse Howard Walter Floreyt, Ernst Chaini ja Norman Heatleyt.

Siiski on Penicillium'i bakteriostaatilisest toimest teateid juba enne Flemingit. Sinise hallitusega (tõenäoliselt Penicillium) leiva kasutamine mädaste haavade raviks on rahvameditsiinis teada olnud keskajast saadik. Esimene avaldatud teade kuulub John Tyndallile Kuningliku Seltsi väljaandes 1876. Ernest Duchesne kirjeldas seda 1897. aasta artiklis, mida Pasteuri Instituut autori nooruse tõttu avaldamiseks vastu ei võtnud. Märtsis 2000 avaldasid San José San Juan de Diosi haigla arstid Costa Rica arsti Clodomiro Picado Twighti (1887–1944) käsikirjad. Need kirjeldasid Picado vaatlusi perekonna Penicillium seente toimest ajavahemikul 1915–1927. Picado teatas oma avastustest Pariisi Teaduste Akadeemiale. Eižens Zemmers viis aastail 1869-1870 rea katseid, kus kasutas hallituse eoseid hobuste raviks, avaldades oma töö aastal 1870.

12. veebruaril 1941 katsetati penitsilliini esimest korda inimese peal.

1952. aasta toodeti ainuüksi USA-s rohkem kui 300 tonni penitsilliini.

Penitsilliinil on in vitro bakteritevastane toime. In vivo toime ei ole päris selge, võimalik, et antibiootikum kinnitub mikroorganismi pinnale või absorbeeritakse mikroorganismi poolt nii, et rakuhingamine saab inhibeeritud, glutamiini ja lüsiini assimilatsioon ja nukleiinide lagundamine blokeeritud.

• penitsilliiniallergia