Sildenafil

Njega je razvila i prodaje ga farmaceutska kompanija Pfizer. On dejstvuje putem inhibicije CGMP-specifične fosfodiesteraze, tipa 5, enzima koji razlaže cGMP, koji reguliše protok krvi u penis. Otkad je postao dostupan 1998. godine, sildenafil je primarni tretmen za impotenciju. Njegovi konkurenti na tržištu su tadalafil (Cialis) i vardenafil (Levitra).

Sildenafil

(IUPAC) ime
1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl- 7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl) phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	139755-83-2
ATC kod	G04BE03
PubChem	5281023
DrugBank	DB00203
ChemSpider	56586
UNII	3M7OB98Y7H Y
KEGG	D08514 Y
ChEMBL	CHEMBL1737 Y
Hemijski podaci
Formula	C22H30N6O4S
Mol. masa	baza: 474.6 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
InChI InChI=1S/C22H30N6O4S.C6H8O7/c1-5-7-17-19-20(27(4)25-17)22(29)24-21(23-19)16-14-15(8-9-18(16)32-6-2)33(30,31)28-12-10-26(3)11-13-28;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h8-9,14H,5-7,10-13H2,1-4H3,(H,23,24,29);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12) Y Key: DEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N Y
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	40%
Metabolizam	Hepatički (uglavnom CYP3A4, takođe CYP2C9)
Poluvreme eliminacije	3 do 4 sata
Izlučivanje	Fekalno (80%) i renalno (oko 13%)
Farmakoinformacioni podaci
Licenca	EU EMEA:link, US FDA:link
Trudnoća	B(US)
Pravni status	℞ Prescription only
Način primene	Oralno

Seksualna disfunkcija

Primarna indikacija sildenafila je lečenje erektilne disfunkcije (nesposobnosti održavanja zadovoljavajuće erekcije za potpuni polni odnos). Njegova upotreba je postala standardni tretman za impotenciju u svim okolnostima, uključujući dijabetes.

Ljudi na antidepresivima mogu da se suoče sa problem seksualne disfunkcije, bilo usled njihove bolesti ili kao posledica njihovih medikacija. Jedna studija iz 2003. je pokazala da sildenafil poboljšava seksualnu funkciju muškaraca u tim situacijama. Nadovezujući se na ranije izveštaje iz 1999, ista grupa istraživača je utvrdila da sildenafil takođe ima sposobnost poboljšanja seksualnih funkcija kod ženskih pacijenata na antidepresivima.

Pulmonalna hipertenzija

Pored erektilne disfunkcije, sildenafil citrat je takođe efektivana u lečenju retke bolesti pulmonalne arterijske hipertenzije (PAH). On relaksira arterijske zidove, što dovodi do umanjenog pulmonalnog arterijskog otpora i pritiska. Time se smanjuje opterećenja desne komore srca i poboljšavaju simptomi desnostrane srčane insuficijencije. Pošto je PDE-5 primarno rasprostranjen unutar arterijskog zida glatkih mišića pluća i penisa, sildenafil deluje selektivno u te dve oblasti bez indukovanja vazodilatacije u drugim delovima tela. Pfizer je podneo zahtev za dodatnu registraciju sildenafila kod FDA, i sildenafil je odobren za tu indikaciju juna 2005. Preparat je nazvan Revatio, da bi se izbegla zabuna sa Viagrom, i tablete od 20 miligrama su bele i okrugle. Sildenafil se pridružuje bosentanu i na prostaciklin zasnovanim terapijama za ovo oboljenje.

Citrulin je alfa aminokiselina. Ime potječe od latinske riječi citrullus što znači lubenica. Citrulin su prvi izolirali Koga i Odake, dok je spoj identificirao Wada 1930. Kemijska formula je H₂NC(O)NH(CH₂)₃CH(NH₂)CO₂H. U čovjeka citrulin je jedan do ključnih intermedijarnih spojeva u ciklusu ureje kojime se amonijak izlučuje iz tijela.

Citrulin djeluje kao i Sildenafil, pomaže kod erektilne disfunkcije.

	Portal Medicina
	Portal Hemija

 

Sildenafil na Wikimedijinoj ostavi

• Zvanični sajt Viagre
• Zvanični sajt Viagra UK
• Revatio
• Informacija o propisivanju
• FDA informacije
• MedlinePLUS informacije
• Informacije o leku
• Prirodna viagra
• Notes.ba