Ondansetron
Ondansetron (Zofran) je snažni, visoko selektivni antiemetik, antagonist 5HT3 receptora.
 | |||
 | |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (RS)-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 99614-02-5 | ||
| ATC kod | A04AA01 | ||
| PubChem | 4595 | ||
| DrugBank | APRD00481 | ||
| ChemSpider | 4434 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C18H19N3O1 | ||
| Mol. masa | 293.4 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | ~60% | ||
| Vezivanje za proteine plazme | 70%-76% | ||
| Metabolizam | Hepatički (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6) | ||
| Poluvreme eliminacije | 5.7 sata | ||
| Izlučivanje | Renalno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | B1(AU) B(US) | ||
| Pravni status | Samo na recept (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (SAD) | ||
| Način primene | Oralno, rektalno, IV, IM | ||
Delovanje
Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapije mogu uzrokovati oslobađanje serotonina (5HT) u tankom crevu, koji može inducirati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa. Aktivacija vagusnih aferentnih vlakana može takođe uzrokovati otpuštanje serotonina u području areae postremae, smeštene na dnu četvrte moždane komore, čime se takođe može isprovocirati povraćanje centralnim mehanizmom. Stoga se uticaj ondansetrona na kontrolu mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom, može objasniti antagonizmom 5HT3 receptora na neuronima perifernog i središnjeg živčanog sistem.
Ondansetron je takođe istraživan zbog efekata na mentalne funkcije CNS-a.
Mehanizam
Mehanizam delovanja u reakciji posleoperacijske mučnine i povraćanja nije poznat, ali vrlo je verojatno da je sličan onom koji uzrokuje mučninu i povraćanje kao posledicu hemoterapije i radioterapije. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom te u prevenciji i lečenju posleoperacijske mučnine i povraćanja.
Nuspojave
Ondansetron produžava vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati konstipaciju. Druge opisane nuspojave su: glavobolja, crvenilo i osjećaj vrućine, štucanje, proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Primećeno je da ondansetron može izazvati i epileptični napadaj.
Literatura
This article uses material from the Wikipedia Srpskohrvatski / Српскохрватски article Ondansetron, which is released under the Creative Commons Attribution-ShareAlike 3.0 license ("CC BY-SA 3.0"); additional terms may apply (view authors). Sadržaj je dostupan pod CC BY-SA 4.0 osim ako je drugačije navedeno. Images, videos and audio are available under their respective licenses.
®Wikipedia is a registered trademark of the Wiki Foundation, Inc. Wiki Srpskohrvatski / Српскохрватски (DUHOCTRUNGQUOC.VN) is an independent company and has no affiliation with Wiki Foundation.