Antropin

Kimyəvi olaraq, D- və L-tropik turşusunun tropik esterinin bir irqi qarışığıdır. Atropin Lstereoizomer hiositamindir.

Antropin
Ümumi
Sistematik adı	Antropin
Ənənəvi adı	Antropin
Kimyəvi formulu	C17H23N3O
Molyar kütlə	289.369 q/mol
Fiziki xassələri
Aqreqat halı (n.ş.)	Ağ kristal dənəvər toz
Təsnifatı
CAS-da qeyd. nöm.	51-55-8
SMILES	CN3[C@H]1CC[C@@H]3C[C@@H](C1)OC(=O)C(CO)c2ccccc2
ChEBI	16684
Toksikologiya
LD50	453 mq mq/kq
Zəhərliliyi	Yüksək dozda insan komaya düşür.

Sinonimi: Atropinum sulfuricum.

Alkaloid quşüzümükimilər fəsiləsinin müxtəlif bitkilərinin : məsələn, Xanımotu (Atropa belladonna), Bat-bat (Hyoscyamus niger),Dəlibəngin müxtəlif növlətinin (Datura stramonium) tərkibində var.

 

Ağ kristal və ya qoxusuz dənəvər tozdur. Su və spirtdə asanlıqla həll olunur.Çözümlərin neytral reaksiyası var; enjeksiyon həllini sabitləşdirmək üçün hidroxlor turşusu pH 3.0–4.5, həlli əlavə edilib, 30 dəqiqə +100 ° C-də sterilizasiya edilir.

Atropin optik olaraq aktiv deyil:fizioloji aktiv levorotator və fizioloji aktiv olmayan levorotator izomerlərin qarışığıdır. Levorotator izomerə hiyossiamin deyilir və atropindən təxminən 2 qat daha aktivdir. Bitkilərdə tapılan təbii alkaloid hiyosiamindir; bir alkaloidin kimyəvi sərbəst buraxılması ilə, o,əsasən irqi formaya — atropinə çevrilir.

Tibbi praktikada atropin sulfat (Atropini sulfas) istifadə olunur.

Bədənə təsiri

Müasir konsepsiyalara görə, atropin xolinergik reseptorların ekzogen antaqonistidir. Atropinin xolinergik reseptorlara bağlanma qabiliyyəti onun tərkibində endogen agonist molekul olan asetilkolin ilə əlaqəli bir parçanın olması ilə izah olunur.

Atropinin əsas farmakoloji xüsusiyyəti m-xolinergik reseptorları bloklamaq qabiliyyətidir; n-xolinergik reseptorlara da təsir göstərir (xeyli zəif olsa da). Beləliklə Atropin m-xolinergik reseptorların seçilməyən bir blokeridir.

M-xolinergik reseptorları blok etməklə, postganglionik parasempatik (xolinergik) sinirlərin ucları bölgəsində, onları asetilkolinə həssas edir. Atropinin təsiri parasempatik sinirlərin oyanması ilə müşahidə olunanların əksidir.

Atropinin bədənə daxil olması tüpürcək, mədə, bronxial, tər vəzilərinin, mədəaltı vəzinin ifrazının azalması, ürək ritminin artması (vagus sinir ürəyinə inhibe təsirinin azalması səbəbindən) və hamar əzələ orqanlarının tonsunun azalması ilə müşayiət olunur (bronxlar, qarın orqanları və s.). Atropinin təsiri vagus sinirinin artan tonsu ilə daha aydın görünür.

Atropinin təsiri altında göz bəbəyinin güclü genişlənməsi baş verir. Midriatik təsir parasempatik liflər tərəfindən innervasiya olunan irisin dairəvi əzələlərinin liflərinin rahatlamasından asılıdır. Kamedən mayenin axmasının pozulması səbəbiylə göz bəbəyinin böyüməsi ilə eyni vaxtda göz içi təzyiqinin artması mümkündür. Siliyer orqanın siliyer əzələlərinin rahatlaşması akkomodasiya iflicinə səbəb olur.

Atropin qan-beyin maneəsini keçərək mərkəzi sinir sisteminə kompleks təsir göstərir. Mərkəzi xolinolitik təsirə malikdir və parkinsonizmi olan xəstələrdə titrəmə və əzələ gərginliyinin azalmasına səbəb olur. Ancaq kifayət qədər təsirli deyil; eyni zamanda, periferik m-xolinergik reseptorlara güclü təsiri onun bu məqsədlər üçün uzunmüddətli istifadəsini çətinləşdirən bir sıra fəsadlara (quru ağız, çarpıntılar və s.) səbəb olur. Böyük dozalarda, atropin beyin qabığını stimullaşdırır, motor və zehni təşviş, ağır narahatlıq, kramplar, hallusinasiya kimi hadisələrə səbəb ola bilər. Psixotrop təsiri ilə, digər m-antikolinerjik dərmanlar kimi, pozulmuş yaddaş ilə əsl deliriyaya səbəb ola bilən deliriya kimi təsnif edilir. Terapevtik dozalarda atropin tənəffüsü stimullaşdırır; yüksək dozalar, bununla birlikdə tənəffüs iflicinə səbəb ola bilər.

Tətbiqi

 

Atropin, mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik yarası, pilorospazm, xolesistit, öd daşı xəstəliyi, bağırsaq və sidik yollarının, bronxial astmanın spazmı üçün, tonusun artması nəticəsində yaranan bradikardiya ilə istifadə olunur.

Hamar mədə-bağırsaq traktınınəzələlərin spazmları ilə əlaqəli ağrı üçün atropin tez-tez analjeziklər (analgin, promedol, morfin və s.) ilə birlikdə təyin olunur.

Anestetik praktikada atropin, anesteziya və əməliyyatdan əvvəl və bronxio-laringospazmın qarşısını almaq üçün əməliyyat zamanı,tüpürcək və bronxial bezlərin ifrazatında məhdudiyyətlər və vagus sinirinin həyəcanlanması ilə əlaqəli digər refleks reaksiyalarının və yan təsirlərin azalması zamanı istifadə olunur.

Atropin, rentgen müayinəsi üçün də lazım olduqda mədə və bağırsaqların tonusunu və motor fəaliyyətini azaltmaq üçün istifadə olunur.

Tər vəzilərinin ifrazını azaltma qabiliyyəti ilə əlaqədar olaraq, bəzən həddindən artıq tərləmə zamanı atropin istifadə olunur.

Atropin, orqanofosfor birləşmələri da daxil olmaqla xolinomimetik və antikolinesteraza maddələri ilə zəhərlənmənin təsirli bir antidotudur,o cümlədən orqanofosfor birləşmələri.

Oftalmologiya

Göz praktikasında atropin göz irisindəki çuxurun diaqnostik məqsədlər üçün genişləndirilməsi üçün (fundus müayinəsi zamanı, əsl refraksiya müəyyənləşdirilərkən və s.),kəskin iltihab xəstəliklərində (iritis, iridosiklit, keratit və s.) və göz zədələrində müalicəvi məqsədlər üçün istifadə olunur ; Göz əzələlərinin atropindən qaynaqlanan rahatlaşması onun funksional istirahətinə kömək edir və patoloji prosesin aradan qaldırılmasını sürətləndirir.

Terapevtik məqsədlər üçün uzun müddət fəaliyyət göstərən myidriatik agent kimi atropindən istifadə etmək məsləhət görülür; diaqnostik məqsədlər üçün daha qısa fəaliyyət göstərən midriatikadan istifadə etmək daha məqsədəuyğundur. Atropin, instilasyondan 30–40 dəqiqə sonra göz bəbəyinin maksimum dilatasiyasına səbəb olur, təsir 7–10 günə qədər davam edir. Akkomodasiya iflici 1–3 saatdan sonra baş verir və 8–12 günə qədər davam edir.

Eyni zamanda, gomatropin 40–60 dəqiqədə maksimum midriaza səbəb olur; midriatik təsir və yaşayış iflici 1–2 gün davam edir. Platifillinin istifadəsi ilə midriatik təsiri və Akkomodasiya iflici 5–6 saat davam edir.

Müasir məlumatlara görə (XXI əsrin əvvəllərində), qısa müddətli siklopedik dərmanlar refraksiyanın öyrənilməsində və eynəklərin seçilməsində istifadə edilə bilər (siklopentolat ilk seçimdir), uşaqların 85% -dən çoxuna həkim bir dəfə müdaxilə etməklə hər iki problemi uğurla həll etməyə imkan verir; atropinin ekspert və şübhəli hallarda istifadəsi məsləhət görülür.

Psixiatriya

Atropinin beynin xolinergik sistemlərinə təsiri ilə əlaqədar olaraq, psixoz praktikasında psixozların müalicəsi üçün istifadə edilməsi təklif edilmişdir (affektiv, paranoid, katatonik və digər şərtlər). Sözdə atropinomatoz terapiya atropinin böyük dozalarının istifadəsini nəzərdə tutur.

Atropin koması, bu müalicə metodu son dərəcə böyük qayğı tələb edən açıq bir nevroloji və somatik pozğunluqlarla müşayiət olunur. Atropinomatoz terapiya və yan təsirlərin effektivlik dərəcəsinin həll edilməmiş problemi səbəbindən metod 1970-ci illərin sonlarından etibarən praktik olaraq istifadə edilmir.

Organofosfat zəhərlənməsi halında

Daha müasir vasitə olmadıqda, məsələn, aten və ya aprofen (taren)olmadıqda,önümüzdəki saatlarda xolinesteraz reaktivlərinin (izonitrosin, 2-PAM) məcburi qəbulu ilə atropin ilk yardımda orqanofosfor birləşmələri (sarin, soman, VX, xlorofos, karbofos və s.) təsirinə qarşı bir antidot olaraq istifadə edilə bilər.

Atropini istifadə edərkən dozada ehtiyatla davranılmalı və xəstələrin fərdi həssaslığının artması ehtimalı nəzərə alınmalıdır. Kiçik də olsa həddindən artıq doza qəbul edildikdə quru ağız, genişlənmiş göz bəbəklər, pozulmuş akkomodasiya, taxikardiya, sidik çıxarmaqda çətinlik, bağırsaq atoniyası, başgicəllənmə halları ola bilər. Damla şəklində konjunktival kisəyə atropinin daxil olması ilə lakrimal kanalların sahəsi sıxılmalıdır (məhlulun lakrimal kanala daxil olması və sonradan udulmaması üçün). Atropin qlaukoma,adenoma,prostat vəzi xəstəliklərində məsləhət gorülmür.

Atropin zəhərlənməsi ilə, deliriya meydana gəlir, təxminən 2–3 gün davam edir. Deliriya üçün adi simptomlara əlavə olaraq, bütün bədənin titrəmələri, əsəbi ataklar, ataksiya, dizartiya, midriaz, yerləşmə parezi, artan ürək implusları, tənəffüs, selikli qişalarda quruluq da aiddir. Ağır hallarda — insan komaya düşür.

İnsanlar üçün ölüm dozası (LD50) 453 mq-dır.

• toz; 1 ml ampulalarda və şpris borularında 0,1% həll.
• 0.0005 q (0.5 mq) tabletlər.
• Hər plyonkada hər biri 1,6 mq atropin sulfat olan 30 ədəddən ibarət plastik qablarda 1% göz məlhəmi və göz plyonkaları (Membranulae ofhthalmicae cum Atropini sulfatis).
• (Membranulae ofhthalmicae cum Atropini sulfatis).
• 5 ml bir flakonda 1% göz damlası atropin sulfat.

• Alkaloidlər