Pentoxyverine

Nó được bán không cần đơn tại Hoa Kỳ dưới dạng Solotuss, hoặc kết hợp với các loại thuốc khác, đặc biệt là thuốc thông mũi. Một sản phẩm như vậy là Certuss, một sự kết hợp của guaifenesin và pentoxyverine.

Pentoxyverine

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
MedlinePlus	a606008
Danh mục cho thai kỳ	No studies; contraindicated
Dược đồ sử dụng	Oral, rectal
Mã ATC	R05DB05 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: OTC
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	Hepatic
Chu kỳ bán rã sinh học	2.3 hours (oral), 3–3.5 hours (rectal)
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC 2-[2-(diethylamino)ethoxy]ethyl 1-phenylcyclopentanecarboxylate
Số đăng ký CAS	77-23-6 23142-01-0 (dihydrogen citrate) 1406-98-0 (tannate)
PubChem CID	2562
ChemSpider	2464 Y
Định danh thành phần duy nhất	32C726X12W
KEGG	D08334 Y
ChEMBL	CHEMBL73234 Y
ECHA InfoCard	100.000.923
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H31NO3
Khối lượng phân tử	333.465 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy	90 đến 95 °C (194 đến 203 °F)
Độ hòa tan trong nước	good mg/mL (20 °C)
SMILES O=C(OCCOCCN(CC)CC)C2(c1ccccc1)CCCC2
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C20H31NO3/c1-3-21(4-2)14-15-23-16-17-24-19(22)20(12-8-9-13-20)18-10-6-5-7-11-18/h5-7,10-11H,3-4,8-9,12-17H2,1-2H3 Y Key:CFJMRBQWBDQYMK-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Thuốc có sẵn ở dạng giọt, huyền phù và thuốc đạn.

Thuốc được sử dụng để điều trị ho khan liên quan đến các tình trạng như cảm lạnh thông thường, viêm phế quản hoặc viêm xoang. Giống như codein và các thuốc chống ho khác, nó làm giảm triệu chứng, nhưng không chữa lành bệnh. Không có thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát về hiệu quả của pentoyxverine có sẵn.

Các dược sĩ sử dụng chất này như một chất chủ vận chọn lọc tại thụ thể sigma-1 trong động vật và thí nghiệm trong ống nghiệm.

Pentoxyverine chống chỉ định ở những người bị hen phế quản hoặc các loại suy hô hấp khác (khó thở), cũng như bệnh tăng nhãn áp góc đóng. Không có dữ liệu có sẵn cho việc sử dụng pentoxyverine trong khi mang thai, cho con bú hoặc trẻ em dưới hai tuổi, trong trường hợp không được sử dụng thuốc trong những trường hợp này.

Thuốc chống ho không hữu ích ở những bệnh nhân sản xuất đờm rộng vì chúng ngăn ngừa ho ra đờm.

Các tác dụng phụ phổ biến nhất (gặp ở hơn 1% bệnh nhân) là đau bụng trên (bụng), tiêu chảy, khô miệng và buồn nôn hoặc nôn. Phản ứng dị ứng của da như ngứa, phát ban, nổi mề đay và phù mạch là rất hiếm. Điều tương tự cũng đúng đối với sốc phản vệ và co giật.

Quá liều Pentoxyverine dẫn đến buồn ngủ, kích động, buồn nôn và tác dụng kháng cholinergic như nhịp tim nhanh (nhịp tim cao), khô miệng, mờ mắt, tăng nhãn áp hoặc bí tiểu. Đặc biệt ở trẻ em, pentoxyverine có thể gây giảm thông khí, nhưng hiếm khi hơn so với codein và các thuốc chống ho opioid khác.

Việc điều trị quá liều nhằm vào các triệu chứng; không có thuốc giải độc đặc hiệu có sẵn.

Không có tương tác đã được mô tả ở liều thông thường. Có thể là pentoxyverine có thể làm tăng hiệu lực của các loại thuốc an thần như benzodiazepin, một số thuốc chống co giật và thuốc chống trầm cảm, và rượu. Tương tự như vậy, một số thông tin của người tiêu dùng cảnh báo bệnh nhân dùng thuốc kết hợp với hoặc đến hai tuần sau khi dùng thuốc ức chế monoamin oxydase, được biết là gây ra phản ứng gây tử vong tiềm tàng khi kết hợp với dextromethorphan (chỉ liên quan về mặt hóa học).

Pentoxyverine ngăn chặn phản xạ ho trong hệ thống thần kinh trung ương, nhưng cơ chế hoạt động chính xác không được biết một cách chắc chắn. Thuốc hoạt động như một chất đối vận ở các thụ thể muscarinic (tiểu loại M₁) và như một chất chủ vận ở các thụ thể sigma (tiểu loại σ₁). Đặc tính kháng cholinergic của nó về mặt lý thuyết có thể làm thư giãn phế nang phổi và giảm sản xuất đờm. Spasmolytic và tính chất gây tê cục bộ cũng đã được mô tả. Sự liên quan lâm sàng của các cơ chế này là không chắc chắn.

Chất này được hấp thụ nhanh từ ruột và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (C _max) sau khoảng hai giờ. Nếu áp dụng trực tiếp, C _max đạt được sau bốn giờ. Sinh khả dụng của thuốc đạn, được đo bằng diện tích dưới đường cong (AUC), gấp khoảng hai lần so với công thức uống, do hiệu ứng vượt qua đầu tiên trên 50%. Cho đến nay, phản ứng trao đổi chất quan trọng nhất là thủy phân ester, chiếm 26,3% tổng lượng thanh thải qua thận. Chỉ 0,37% được xóa dưới dạng chất ban đầu. Thời gian bán hủy trong huyết tương là 2,3 giờ đối với dạng uống và ba đến 3,5 giờ đối với thuốc đạn. Pentoxyverine cũng được bài tiết vào sữa mẹ.

Pentoxyverine dihydrogen citrate, muối thường được sử dụng cho các chế phẩm uống, là một loại bột tinh thể màu trắng đến trắng. Nó hòa tan dễ dàng trong nước hoặc cloroform, nhưng không tan trong benzen, dietyl ete hoặc ete dầu mỏ. Nó tan chảy ở 90 đến 95 °C (194 đến 203 °F). Các loại muối có sẵn khác là hydroclorua và tannate; thuốc đạn chứa base tự do.