Lomitapide

Nó đã được thử nghiệm trong các thử nghiệm lâm sàng dưới dạng điều trị đơn lẻ và kết hợp với atorvastatin, ezetimibe và fenofibrate.

Lomitapide

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Juxtapid (US), Lojuxta (EU)
Đồng nghĩa	AEGR-773, BMS-201038
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Lomitapide
Danh mục cho thai kỳ	US: X (Chống chỉ định)
Dược đồ sử dụng	Oral (capsules)
Mã ATC	C10AX12 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Các định danh
Tên IUPAC N-(2,2,2-Trifluoroethyl)-9-[4-[4-[[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]2-yl]carbonyl]amino]-1-piperidinyl]butyl]-9H-fluoren-9-carboxamde
Số đăng ký CAS	182431-12-5 202914-84-9 (mesilate)
PubChem CID	9853053
IUPHAR/BPS	7439
ChemSpider	8028764 N
Định danh thành phần duy nhất	82KUB0583F
KEGG	D09637 Y
ChEBI	CHEBI:72297 N
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C39H37F6N3O2
Khối lượng phân tử	693.719 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES FC(F)(F)c5ccc(cc5)-c1ccccc1C(=O)NC4CCN(CC4)CCCCC2(C(=O)NCC(F)(F)F)c3ccccc3-c6ccccc26
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C39H37F6N3O2/c40-38(41,42)25-46-36(50)37(33-13-5-3-10-30(33)31-11-4-6-14-34(31)37)21-7-8-22-48-23-19-28(20-24-48)47-35(49)32-12-2-1-9-29(32)26-15-17-27(18-16-26)39(43,44)45/h1-6,9-18,28H,7-8,19-25H2,(H,46,50)(H,47,49) N Key:MBBCVAKAJPKAKM-UHFFFAOYSA-N N
(kiểm chứng)

Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt lomitapide vào ngày 21 tháng 12 năm 2012, là một loại thuốc mồ côi để giảm cholesterol LDL, cholesterol toàn phần, apolipoprotein B và cholesterol lipoprotein không mật độ cao (không phải HDL) ở bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử (HoFH).

Vào ngày 31 tháng 5 năm 2013, Ủy ban Châu Âu về các sản phẩm thuốc cho con người (CHMP) đã thông qua một ý kiến tích cực với một cuộc bỏ phiếu nhất trí khuyến nghị một ủy quyền tiếp thị cho lomitapide. Vào ngày 31 tháng 7 năm 2013 Ủy ban châu Âu phê duyệt lomitapide như một thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng ít chất béo và các sản phẩm thuốc hạ lipid máu khác có hoặc không có mật độ lipoprotein thấp (LDL) apheresis ở bệnh nhân người lớn với HoFH.

Lomitapide ức chế protein chuyển triglyceride microsome (MTP hoặc MTTP) cần thiết cho sự lắp ráp và bài tiết lipoprotein mật độ rất thấp (VLDL) ở gan.

Vào ngày 24 tháng 12 năm 2012, nhà sản xuất thuốc Aegerion tuyên bố họ đã được FDA chấp thuận là "một biện pháp bổ sung cho chế độ ăn ít chất béo và các phương pháp điều trị hạ lipid máu khác... ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử (HoFH)."

Trong một nghiên cứu pha III, lomitapide dẫn đến tăng nồng độ aminotransferase và tích tụ chất béo trong gan.