Antibiotikum: Stoffer

Denne artikel bør gennemlæses af en person med fagkendskab for at sikre den faglige korrekthed.

Normalt anvendes betegnelsen antibiotika kun om de stoffer, der har antibakteriel virkning. Effekten af en antibiotisk behandling vil være afhængig af antibiotikummets biotilgængelighed samt evt. bakteriens evne til enten at aktivt at udskille eller nedbryde antibiotikummet. Overdreven eller forkert brug af antibiotika kan forøge bakteriernes evne til at udskille eller inaktivere antibiotika, hvilket fører til antibiotikaresistens. Antibiotika kan gives enten som piller til oral indtagelse, sprøjtes direkte ind i blodårerne (intravenøst) eller anvendes lokalt som fx øjensalve.

Det mest anvendte og bedst kendte antibiotikum er penicillin og dets derivater, der er af typen β-lactamantibiotika. Sulfonamider var de først fundne syntetiske antibiotika. De fleste antibiotika fremstilles biologisk vha. forskellige mikroorganismer. Et eksempel er penicilliner, som produceres  i svampekulturer. Alexander Flemings oprindelige kultur af skimmelsvampen dannede kun penicillin i så små mængder, at det tog over et år at fremstille penicillin nok til de første forsøg. I nutidens industrielle produktion kan man lave op til flere tusinde mikrogram pr. milliliter. Penicillin fremstilles ved gæring i gæringstanke. Herefter filtreres svampekulturen fra væsken, som indeholder penicillinet. Derefter udtrækkes lægemidlet fra væsken.

Antibiotika kan klassificeres efter deres virkemåde.

• Antibiotika, der hæmmer bakteriens cellevægsyntese.

Fx β-lactamantibiotika og glycopeptid antibiotika

• Antibiotika, der hæmmer bakteriens proteinsyntese.

Fx tetracykliner, makrolider og aminoglykosider

• Antibiotika med virkning på struktur og funktion af bakteriens cellemembran

Fx polymyxiner og daptomycin

• Antibiotika med virkning på bakteriens DNA- og/eller RNA-syntese

Fx fluorquinoloner og metronidazol

• Antimetabolitter med virkning på bakteriens folsyresyntese

Fx sulfonamider og trimethoprim

Danmark er et af de lande i verden, der bruger mindst antibiotika, men alligevel er der sket en stigning på knapt 30% af den antibiotika, der udskrives af de praktiserende læger (2002-2012). Nye regler skal begrænse antibiotikaforbruget.

I sammenligning med Danmark er der mange steder et stort overforbrug af antibiotika Overforbruget ytrer sig ved for lang (eller for kort) anvendelse af antibiotika i for store (eller for små) mængder og med antibiotika, der ikke er aktivt over for den pågældende infektion. Overforbruget medfører at der fremelskes eller udvikles bakterier, som er modstandsdygtige over for antibiotika. Det endelige resultat kan derfor blive at helt almindelige infektioner, f.eks. lungebetændelse, ikke kan behandles, og patienter vil dø af deres infektioner.

  Uddybende artikel: Antibiotikaresistens

Al brug af antibiotika vil medføre et selektionspres, der gør at de følsomme mikroorganismer dør og de resistente trives. Resistens fremkaldes således over tiden ved utilstrækkelig eller overdreven behandling. Multiresistens opstår ved at en bakterie med et antibiotika-nedbrydende enzym får overført genet for et andet antibiotika-nedbrydende enzym, og derfor ikke kan behandles med to typer antibiotika. Denne proces kan fortsætte og slutte med bakterier, der er resistente over for alle kendte antibiotika.

I Danmark er der i landbrugets svineproduktion et meget stort forbrug af antibiotika, som medvirker til selektionspresset ved antibiotika-rester i miljøet og i fødevarerne. I 2010 brugte det danske landbrug i alt 100,3 ton antibiotika, og trods større produktion kunne der konstateres et fald i forbruget til 81,4 ton i 2011. Forbruget af antibiotika er blevet et politisk emne.

Fortegnelse over antibiotika, hvis forbrug i primærsektoren (praktiserende læger og speciallæger, inkl. plejehjem) i Danmark dokumenteres i Antibiotikabarometeret

• J01AA Tetracykliner

J01AA02 Doxycyklin, J01AA04 Lymecyklin, J01AA06 Oxytetracyklin, J01AA07 Tetracyklin

• J01CA Penicilliner med udvidet spektrum

J01CA02 Pivampicillin, J01CA04 Amoxicillin, J01CA08 Pivmecillinam

• J01CE Betalactamase følsomme penicilliner

J01CE02 Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V)

• J01CF Betalactamase resistente penicilliner

J01CF01 Dicloxacillin, J01CF05 Flucloxacillin

• J01CR Komb. af penicilliner, inkl. beta-lactamase hæm.

J01CR02 Amoxicillin og enzymhæmmer

• J01D Cefalosporiner og beslægtede substanser

J01DC02 [Cefuroxim

• J01EA Trimethoprim og derivater

J01EA01 Trimethoprim

• J01EB Sulfonamider med kort virkningstid

J01EB02 Sulfamethizol

• J01EE Sulfonamid og trimethoprim inkl. derivater i komb.

J01EE01 Sulfamethoxazol og trimethoprim

• J01FA Makrolider

J01FA01 Erythromycin, J01FA06 Roxithromycin, J01FA09 Clarithromycin, J01FA10 Azithromycin

• J01FF Lincosamider

J01FF01 Clindamycin

• J01MA Fluorquinoloner

J01MA01 Ofloxacin, J01MA02 Ciprofloxacin, J01MA14 Moxifloxacin

• J01X Andre antibakterielle midler til systemisk brug

J01XC01 Fusidinsyre, J01XE01 Nitrofurantoin, J01XX05 Methenamin, J01XX08 Linezolid

Andre antibiotika omfatter

• Penicillinerne Penicillin G, Benzylpenicillin og Ampicillin;
• Cefalosporinerne Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim og Cefalexin;
• Aminoglykosiderne Gentamicin og Streptomycin;
• Fluorquinolonerne Ciprofloxacin, Moxifloxacin og Ofloxacin;
• Glycopeptidet Vancomycin;
• Metronidazol; Klorhexidin; Chloramphenicol; Klorhexidin

I takt med sygdomsbakteriers øgede antibiotikaresistens, stiger behovet for nye former for antibiotika, der ikke ligner eller er kemisk beslægtet med de anvendte midler. Igennem en længere årrække er der ikke fundet og udviklet nye antibiotika. Derfor undersøges alternative kilder som mikrobiomer i jorden og på insekter, hvor der er fundet lovende kandidater til fremtidens antibiotika som mycangimycin og cyphomycin.

• Antimikrobielle peptider

• Bakteriofagterapi

• Kulilte-frigivende molekyler