Entacapone

Entacapone cùng với levodopa và carbidopa cho phép levodopa có tác dụng lâu hơn trong não và làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng bệnh Parkinson trong thời gian dài hơn so với điều trị bằng levodopa và carbidopa.

Entacapone

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/ˌɛntəkəˈpoʊn/ or /ɛnˈtækəpoʊn/
Tên thương mại	Comtan (single ingredient), Stalevo (multi-ingredient)
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a601236
Giấy phép	EU EMA: by INN US DailyMed: Entacapone
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Bằng miệng
Mã ATC	N04BX02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only EU: Rx-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	35%
Liên kết protein huyết tương	98% (liên kết với albumin huyết thanh)
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	0.4–0.7 hours
Bài tiết	Feces (90%), urine (10%)
Các định danh
Tên IUPAC (2E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide
Số đăng ký CAS	130929-57-6
PubChem CID	5281081
IUPHAR/BPS	6647
DrugBank	DB00494 Y
ChemSpider	4444537 Y
Định danh thành phần duy nhất	4975G9NM6T
KEGG	D00781 Y
ChEBI	CHEBI:4798 Y
ChEMBL	CHEMBL953 Y
ECHA InfoCard	100.128.566
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C14H15N3O5
Khối lượng phân tử	305,29 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES [O-][N+](=O)c1cc(\C=C(/C#N)C(=O)N(CC)CC)cc(O)c1O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C14H15N3O5/c1-3-16(4-2)14(20)10(8-15)5-9-6-11(17(21)22)13(19)12(18)7-9/h5-7,18-19H,3-4H2,1-2H3/b10-5+ Y Key:JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N Y
(kiểm chứng)

Entacapone là một chất ức chế chọn lọc và có thể đảo ngược của enzyme catechol- O -methyltransferase (COMT). Khi dùng cùng với levodopa (L -DOPA) và carbidopa, entacapone ngăn catechol- O -methyltransferase phá vỡ và chuyển hóa levodopa, dẫn đến sự gia tăng tổng thể của levodopa trong não và cơ thể.

Carbidopa / levodopa / entacapone (Stalevo), một loại thuốc được Orion Pharma phát triển và Novartis tiếp thị, là một viên duy nhất có chứa levodopa, carbidopa, và entacapone.

Entacapone được sử dụng cùng với levodopa và carbidopa cho những người mắc bệnh Parkinson để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của "hao mòn" cuối liều. "Hao mòn" được đặc trưng bởi sự xuất hiện lại của cả triệu chứng vận động và không vận động của bệnh Parkinson xảy ra vào cuối liều levodopa và carbidopa trước đó. Trong các thử nghiệm lâm sàng, entacapone đã không được chứng minh là làm chậm tiến triển hoặc đẩy lùi bệnh Parkinson.

Entacapone là một loại thuốc hoạt động qua miệng có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

• “Entacapone”. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.