Арипіпразол: хімічна сполука
Арипіпразол (англ.
Арипіпразол застосовується переважно перорально, може також застосовуватися внутрішньом'язово. Арипіпразол синтезований у лабораторії компанії «Otsuka Pharmaceutical» у 1988 році, та застосовується у клінічній практиці з 2002 року.
 | |
|---|---|
Арипіпразол | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 7-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy}-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C23H27Cl2N3O2 |
| Мол. маса | 448,385 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 87% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 75 год. |
| Екскреція | Нирки (27%), фекалії (60%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗИЛАКСЕРА®, «КРКА, д.д.»,Словенія UA/16614/01/02 13.03.2018-13/03/2023 МІРІУМ, «Сінтон Хіспанія С.Л.»,Іспанія UA/15664/01/01 15.12.2016—15/12/2021 ФРЕЙМ®, ПАТ «Фармак»,Україна UA/16654/01/02 26.04.2018-26/04/2023 |
Фармакологічні властивості
Арипіпразол — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним хінолінону. Механізм дії препарату дещо відрізняється від механізму дії більшості інших антипсихотичних препаратів, та полягає як у блокуванні, так і частковому агонізмі дофамінових рецепторів D2 і D3, а також серотонінових 5-HT1A-рецепторів, а також у блокуванні серотонінових 5-HT2A-рецепторів. Дія препарату призводить до зниження як продуктивної, так і негативної симптоматики психічних розладів, а наявність як агоністичної, так і антагоністичної активності до дофамінових рецепторів сприяє підвищенню ефективності арипіпразолу при різних рівнях ендогенного дофаміну та активності передачі у дофамінергічних шляхах. Препарат також має незначну активність до рецепторів 5-НТ7, альфа-1-адренорецепторів і H-1-гістамінових рецепторів. Арипіпразол практично не взаємодіє як із м-холінорецепторами, так і з н-холінорецепторами. Препарат застосовується як при гострих приступах шизофренії, так і для підтримуючого лікування шизофренії, а також при маніакальних епізодах біполярного афективного розладу. При застосуванні арипіпразолу вкрай рідкими явищами є підвищення рівня пролактину в крові, гіперглікемія, збільшення маси тіла, порушення провідності на ЕКГ, а також екстрапірамідні побічні ефекти.
Фармакокінетика
Арипіпразол добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 87 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація арипіпразолу досягається протягом 3—5 годин після прийому препарату. Препарат практично повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Арипіпразол проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом (60 %), частково із сечею (27 %). Період напіввиведення препарату становить 75 годин, період напіввиведення активного метаболіту препарату становить 94 години, даних за збільшення цього часу в осіб із порушенням функції печінки немає.
Покази до застосування
Арипіпразол застосовують для лікування шизофренії, як при гострих приступах, так і для підтримуючого лікування, та маніакальних епізодів при біполярному афективному розладі.
Побічна дія
При застосуванні арипіпразолу значно рідше, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, спостерігаються підвищення рівня пролактину в крові, гіперглікемія, збільшення маси тіла, порушення провідності на ЕКГ, а також екстрапірамідні побічні ефекти. Найчастішими побічними ефектами препарату є акатизія і нудота; іншими побічними явищами при застосуванні препарату є неспокій, безсоння або сонливість, тривожність, депресія, тремор, запаморочення, загальмованість, головний біль, підвищення лібідо, погіршення зору, диплопія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, диспепсія, блювання, запор, підвищене виділення слини, підвищена втомлюваність.
Протипокази
Арипіпразол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, старечій деменції, дитячому та підлітковому віці, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Арипіпразол випускається у вигляді таблеток по 0,002; 0,005; 0,01; 0,015; 0,02 і 0,03 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини 5 мг/5 мл; суспензії для ін'єкцій по 300, 400, 441, 662, 675, 882 і 1064 мг.
Примітки
Посилання
- Арипіпразол на сайті mozdocs.kiev.ua
- Арипіпразол на сайті rlsnet.ru [Архівовано 27 вересня 2020 у Wayback Machine.](рос.)
This article uses material from the Wikipedia Українська article Арипіпразол, which is released under the Creative Commons Attribution-ShareAlike 3.0 license ("CC BY-SA 3.0"); additional terms may apply (view authors). Вміст доступний на умовах CC BY-SA 4.0, якщо не вказано інше. Images, videos and audio are available under their respective licenses.
®Wikipedia is a registered trademark of the Wiki Foundation, Inc. Wiki Українська (DUHOCTRUNGQUOC.VN) is an independent company and has no affiliation with Wiki Foundation.