Ketolide: Composti con struttura simile all'eritromicina, con il 3-cladinosio sostituito da un chetone
I ketolidi (chetolidi) sono una nuova classe di antibiotici derivanti dai macrolidi (inibitori della subunità 50S del ribosoma batterico).
Ne fanno parte la telitromicina, la solitromicina, la moditromicina e la cetromicina. Hanno un'attività sui Gram positivi e sui Gram negativi.
Struttura
Hanno una struttura identica ai macrolidi cioè lattone a 14-15 atomi di C legati a 2 zuccheri di cui un gruppo basico si protona a pH fisiologico ma a differenza hanno un chetone in posizione 3 che aumenta lo spettro d'azione e la resistenza, e la catena laterale tra C11 e C12 che aumenta affinità, attività e tollerabilità.
Meccanismo d'azione
Il meccanismo d'azione li vede implicati in 2legami alla subunità 50s del ribosoma batterico (come i macrolidi) inibendo così la sintesi proteica. Hanno maggior affinità di legame rispetto a macrolidi e maggior resistenza poiché legano le pompe di efflusso riducendo la loro attività.
Usi terapeutici
Sono farmaci in fase di sviluppo ma alcuni studi dimostrano un loro possibile impiego nel trattamento di infezioni delle vie respiratorie.
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