Pharmakologie Antagonist: Substanz, die einen Agonisten in seiner Wirkung hemmt

Entsprechende Agonisten können zum Beispiel Hormone oder Neurotransmitter sein. Wirkstoffe, welche die Wirkung eines anderen erhöhen, nennt man Synergisten.

Gemäß ihrer Wirkweise werden Antagonisten anhand ihrer Kompetitivität unterschieden:

• Bei einem kompetitiven Antagonisten kann der Antagonist durch höhere Agonistenkonzentrationen entsprechend dem Massenwirkungsgesetz wieder verdrängt werden.
• Ein nichtkompetitiver Antagonismus kann vorliegen, wenn der Antagonist nicht an der Bindungsstelle des Agonisten an einem Rezeptor bindet, sondern an einer anderen „allosterischen“ Position. Antagonisten, die eine irreversible Bindung mit dem Rezeptor eingehen, wie etwa mit Alkylantien, führen ebenso zu einem nicht-kompetitiven Antagonismus.

Gelegentlich werden auch inverse Agonisten und allosterische Modulatoren als Antagonisten bezeichnet. Partialagonisten besitzen neben ihrer partiellen agonistischen Wirkung ebenfalls eine antagonistische Wirkkomponente, das heißt, sie können eine Hemmung der Wirkung eines vollen Agonisten verursachen.

Die Potenz eines Antagonisten kann als Antagonistenkonzentration angegeben werden, zum Beispiel in Form der mittleren inhibitorischen Konzentration (IC₅₀), die zu einer halbmaximalen Hemmung des durch einen Agonisten ausgelösten Effekts führt, oder charakteristischer mit Hilfe des Schild-Plots als pA₂-Wert. Die Affinität eines Antagonisten zum Rezeptor (pK_i oder pK_B) ist ebenfalls ein gutes Maß seiner Potenz.

• Inhibitor: ein Hemmstoff, der eine oder mehrere Reaktionen so beeinflusst, dass diese verlangsamt, gehemmt oder verhindert werden
• Agonist
• Inverser Agonist

• Klaus Aktories, Ulrich Förstermann u. a.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 10. Auflage, Urban & Fischer, 2009, ISBN 3-437-42522-6, S. 8–13. eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche