Синтетические Каннабиноиды

Значительное число подобных сильнодействующих и ядовитых веществ может быть отнесено к запрещенным в разных странах или местностях, в частности в 2008-2014 году 142 вещества были зарегистрированы в списках европейского EMCDDA. Кроме наказаний за незаконный оборот, употребляющие рискуют столкнуться с разнообразными непредсказуемыми побочными эффектами, угрожающими жизни, в том числе: нарушения сердечного ритма, паранойя, сильные тревожные состояния, тошнота, рвота, спутанность сознания, нарушение координации и судороги. Сообщалось о желании повторения доз, симптомах отмены и постоянной тяге. Множество смертей связывают с употреблением данными веществами, в частности американский ЦКЗ обнаружил трёхкратный рост числа погибших от них в США в 2015 году, по сравнению с 2014.

В 2018 регулятор FDA предупредил о серьёзных рисках для здоровья, ассоциированных с синтетическим каннабиноидным продуктом, который в ходе производства был дополнен веществом бродифакум, сильнейшим ядом, который, якобы, должен был продлить действие препарата. От данной партии ряд человек получил серьезные заболевания, а некоторые - погибли.

Не существует каких либо стандартов изготовления, упаковки и продажи подобных средств, часто под одним названием могут распространяться совершенно различные вещества или поддельные смеси. Количество действующих и посторонних веществ, например, других препаратов или токсичных компонентов, также сильно варьируется.

Синтетические каннабиноиды до 1990-х

Синтез классических каннабиноидов начался в 1960-х годах после разъяснения химической структуры ТГК. Циклогексилфенолы (серия CP) были впервые синтезированы американской фармацевтической компанией Pfizer в 1970-х и 1980-х годах.

Синтетические каннабиноиды в 1990-х

Значительная часть синтетических каннабиноидов (серия JWH) была синтезирована американским химиком Джоном Хаффманом (англ. John W. Huffman) в университете Клемсон в период с 1995 года по настоящее время.

Синтетические каннабиноиды в 2000-х

Синтезируемые в основном в Китае, синтетические каннабиноиды завоёвывают популярность. На рынке они предоставлены в основном т. н. спайсами — курительными смесями, в состав которых входит известный только производителям каннабиноид.

Синтетические каннабиноиды, входящие в состав курительных смесей Spice, не входили в международные списки контролируемых наркотических веществ. В конце 2008—2009 прошли экспертизы курительных смесей, после обнаружения в них синтетических каннабиноидов, власти некоторых стран начали принимать меры по запрету этих соединений.

Синтетические каннабиноиды представлены в основном дибензопиранами HU-210, циклогексилфенолами (CP 47,497 и его гомологами), нафтоилиндолами (JWH-018, JWH-073, JWH-398), фенилацетилиндолами (JWH-250), олеамидом.

31 декабря 2009 года голубой лотос, шалфей предсказателей, гавайская роза, а также JWH-018 и ряд других синтетических каннабиноидов внесены в список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации запрещен.

Синтетические каннабиноиды в 2010-х

После запрета в России многих синтетических каннабиноидов популярность приобретает JWH-250 — каннабиноид, не попавший под запрет, отличающийся очень коротким временем действия (15-30 минут). Некоторое время он был основным легальным каннабиноидом в России, пока не попал под запрет 07.07.2011. Запрет правительства от 22.02.2012 коснулся синтетического каннабиноида ur144.

В США множество веществ запрещено на федеральном уровне, штаты и местное самоуправление вводит дополнительные законы против синтетических каннабиноидов. Для борьбы с новыми веществами под запрет подводятся целые категории химических соединений.

Кампания по запрету синтетических каннабиноидов в РФ

Запрет синтетических каннабиноидов проходил в России в несколько этапов.

• Запрет правительства от 31.12.2009 года внёс ряд синтетических каннабиноидов в список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации запрещен.
• Запрет правительства от 7.07.2011 коснулся JWH-250.
• Запрет правительства от 6.10.2011 коснулся всех каннабиноидов серии JWH, RCS-4, RCS-8 и их производных.
• Запрет правительства от 22.02.2012 коснулся синтетического каннабиноида ur-144.

Синтетические каннабиноиды делятся на 7 групп.

В следующих таблицах (1-7) ингибиторная константа K_i показывает степень сродства к каннабиноидным рецепторам CB₁. Чем меньше значение этой величины, тем сильнее взаимодействие с рецептором. Например, значение K_i для Δ9-тетрагидроканнабинола (ТГК) равно 10,2 нМ, а для синтетического JWH-387 — 43 нМ. Следовательно, по аффинитету к СВ₁-рецепторам JWH-387 слабее природного аналога в 4 раза. Если значение K_i больше 100, то воздействие вещества на каннабиноидный рецептор неощутимо. Тем не менее, в Списке наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации запрещен, внесены 4 вещества (JWH-194, JWH-195, JWH-196, JWH-197), которые не оказывают наркотического воздействия и 7 веществ (JWH-116, JWH-200, JWH-175, JWH-176, JWH-184, JWH-192, JWH-199), которые в несколько раз уступают ТГК.^{[источник не указан 3990 дней]}

Красным цветом отмечены вещества, оборот которых на территории РФ запрещен.

Оранжевым цветом отмечены вещества, которые считаются производными от запрещенных в соответствии с постановлением Правительства Российской Федерации от 30.10.2010 г. № 882 «О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу, связанному с оборотом производных наркотических средств и психотропных веществ».

Согласно «разъяснению для сотрудников ФСКН», для отнесения вещества к производным «необходимо и достаточно установления наличия в химической структуре исследуемого вещества „базовой“ части молекулы указанных выше наркотических средств или психотропных веществ, в которой один или несколько атомов водорода замещены на другие атомы (например, кислород, сера, галогены) или группы атомов (например, алкил, алкенил-, галогеналкил-, арил-, ацил-, амино-, алкиламино-, алкилтио-, алкилокси-, алкилдиокси-, гидрокси-, карбонильная группа)».

Нафтоилиндолы

 

Нафтилметилиндолы

 

Нафтоилпирролы

 

Нафтилметилидены

 

Фенилацетилиндолы

 

Циклогексилфенолы

 

Классические каннабиноиды (Дибензопираны)