Cyamémazine: Composé chimique

La cyamémazine est un médicament antipsychotique.

Cet antipsychotique de première génération est surtout utilisé pour son action sédative ainsi que ses effets anxiolytiques (dus à ses puissants effets sédatifs qui induisent souvent la somnolence et le sommeil en fonction de la dose prise). Il est commercialisé en France depuis 1972 sous le nom de Tercian.

Cyamémazine
Image illustrative de l’article Cyamémazine
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Identification
Nom UICPA 2-cyano-10-
(3-diméthylamino-2
-méthylpropyl)
phénothiazine
No CAS 3546-03-0
No ECHA 100.020.541
Code ATC N05AA06
Propriétés chimiques
Formule C19H21N3S
Masse molaire 323,455 ± 0,022 g/mol
C 70,55 %, H 6,54 %, N 12,99 %, S 9,91 %,
Écotoxicologie
DJA 600 mg
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité de 10 à 70 %
Métabolisme hépatique
Demi-vie d’élim. 10 heures
Excrétion

bile et urine

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Antipsychotique de première génération
Voie d’administration oral, IM
Conduite automobile déconseillée
Caractère psychotrope
Catégorie dépresseur du système nerveux central • sédatif puissant
Risque de dépendance tolérance, mais pas d'addiction stricte

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
Site Ki (nM) Species Ref
H1 9.3 Guinea pig
H2 351 Guinea pig
H3 > 10000 Rat
M1 13 Human
M2 42 Human
M3 32 Human
M4 12 Human
M5 35 Human
5-HT1A 517 Human
5-HT2A 1.5 Human
5-HT2C 12 Human
5-HT3 2943 Human
5-HT7 22 Human
D1 3.8 Human
D2 5.8 Human
D3 2.5 Human
D4 5.3 Human
α1 2.3 Rat
α2 1320 Rat
GABAA > 10000 Rat
GABAB > 10000 Rat
Valeurs de Ki en nanomolaire. Plus la valeur de Ki est petite,

plus le médicament se lie fortement au site.

Il est utilisé pour ses propriétés antipsychotiques en association avec un antidépresseur lors des épisodes dépressifs extrêmement sévères accompagnés de symptômes psychotiques (forme la plus extrême de la dépression, le risque de suicide étant très important en particulier chez les jeunes adultes). Il est aussi utilisé en cas de délire et/ou d'agitation aigüe dans les maladies psychiatriques (schizophrénie, maladies du spectre bipolaire). Il fait partie de ce qu'on appelle les « tranquillisants majeurs ». Son usage doit être strictement respecté afin de ne pas créer d’effets néfastes.

Classe chimique

C'est un dérivé de la phénothiazine. La cyamémazine fait partie de la première génération de neuroleptiques.

Propriétés pharmacologiques

La cyamémazine a des propriétés antipsychotiques neuroleptiques de par son action antidopaminergique.

Elle possède également un effet sédatif de par son action antihistaminique.

Mécanisme d'action

Antagoniste ayant une forte affinité de liaison avec les récepteurs dopaminergiques D1, D2, D3, D4 et D5, sérotoninergiques 5-HT2, 5-HT6 et 5-HT7, adrénergiques α1, histaminiques H1 et muscariniques.

Indications

Les indications de ce médicament sont :

La posologie usuelle se situe entre 50 et 300 mg en au moins deux prises quotidiennes. Cette dose peut être exceptionnellement portée à 600 mg par jour. Cependant, des dosages plus faibles peuvent être prescrits en tant qu'anxiolytique, d'antidélirant ou d'hypnosédatif. Dans le cas de la chimiothérapie anxiolytique, quand les thérapies habituelles ont échoué, la dose préconisée est de 25 à 100 mg par jour.

Effets secondaires

Parmi les effets indésirables, on peut citer :

Précautions d'emploi

Certains effets indésirables de la cyamémazine, en particulier le syndrome malin des neuroleptiques, peuvent induire un risque vital.

Contre-indications

Absolues :

Relatives :

Spécialités

Cyamémazine
Informations générales
Princeps
  • Tercian (France),

N'est pas commercialisé aux États-Unis

Classe antipsychotique
Identification
No CAS 3546-03-0 Cyamémazine: Classe chimique, Propriétés pharmacologiques, Mécanisme daction 
No ECHA 100.020.541
Code ATC N05AA06
DrugBank 09000 Cyamémazine: Classe chimique, Propriétés pharmacologiques, Mécanisme daction 

La cyamémazine, commercialisée sous le nom de Tercian en France, est disponible sous forme de comprimés de 25 mg ou 100 mg ou de solution buvable (40 mg/ml).

Notes et références

Tags:

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