Colistin

Colistin là một hỗn hợp của các vòng polypeptide colistin A và B và thuộc nhóm kháng sinh polypeptide hay còn gọi là polymyxins. Colistin có hiệu quả chống lại trực khuẩn Gram-âm.

Colistin

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Xylistin
Danh mục cho thai kỳ	C
Dược đồ sử dụng	ngoài da, đường uống, tĩnh mạch, hít
Mã ATC	A07 J01XB01 (WHO) QJ51XB01
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: not available
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	0%
Chu kỳ bán rã sinh học	5 giờ
Các định danh
Tên IUPAC N-(4-amino-1-(1-(4-amino-1-oxo-1-(3,12,23-tris(2-aminoethyl)- 20-(1-hydroxyethyl)-6,9-diisobutyl-2,5,8,11,14,19,22-heptaoxo- 1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosan-15-ylamino)butan-2-ylamino)- 3-hydroxybutan-2-ylamino)-1-oxobutan-2-yl)-N,5-dimethylheptanamide
Số đăng ký CAS	1066-17-7
PubChem CID	5311054
DrugBank	DB00803 Y
ChemSpider	4470591 Y
Định danh thành phần duy nhất	Z67X93HJG1
KEGG	D02138 Y
ChEMBL	CHEMBL501505 N
ECHA InfoCard	100.012.644
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C52H98N16O13
Khối lượng phân tử	1155.4495 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC1)[C@H](O)C)CCN)CCN)CC(C)C)CC(C)C)CCN)CCN)[C@H](O)C)CCN)CCCC(C)CC
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C52H98N16O13/c1-9-29(6)11-10-12-40(71)59-32(13-19-53)47(76)68-42(31(8)70)52(81)64-35(16-22-56)44(73)63-37-18-24-58-51(80)41(30(7)69)67-48(77)36(17-23-57)61-43(72)33(14-20-54)62-49(78)38(25-27(2)3)66-50(79)39(26-28(4)5)65-45(74)34(15-21-55)60-46(37)75/h27-39,41-42,69-70H,9-26,53-57H2,1-8H3,(H,58,80)(H,59,71)(H,60,75)(H,61,72)(H,62,78)(H,63,73)(H,64,81)(H,65,74)(H,66,79)(H,67,77)(H,68,76)/t29?,30-,31-,32+,33+,34+,35+,36+,37+,38+,39-,41+,42+/m1/s1 Y Key:YKQOSKADJPQZHB-QNPLFGSASA-N Y
(kiểm chứng)

Colistin ít được sử dụng do độc với thận. Nó là phương án lựa chọn cuối cùng cho Pseudomonas aeruginosa đa kháng, Klebsiella pneumoniae, và Acinetobacter.NDM-1 metallo-β-lactamase Enterobacteriaceae đa kháng cũng cho thấy nhạy cảm với colistin.

Kháng colistin ở người khá hiếm. Gen kháng colistin đầu tiên nằm trong  trong một  plasmid được tìm thấy vào năm 2011 ở Trung Quốc và được biết đến rộng rãi vào tháng 11 năm 2015. Sự có mặt của gen plasmid-borne mcr-1 đã bắt đầu được xác nhận từ tháng 12 năm 2015 ở Đông Nam Á, một số nước châu Âu và Hoa Kỳ.

Colistin là một polycationic peptid và có nhóm ưa nước và ưa lipid.^{[cần dẫn nguồn]} Vùng cation tương tác với màng ngoài vi khuẩn bằng cách thay ion magnesi và calcium trong lipopolysaccharide.^{[cần dẫn nguồn]} Vùng kỵ/ưa nước tương tác với màng tế bào giống như một chất tẩy, hòa tan màng trong môi trường nước.^{[cần dẫn nguồn]} Thuốc có tác dụng diệt khuẩn ngay cả trong môi trường đơn cực.^{[cần dẫn nguồn]}

Colistin có hiệu quả trong các chủng Pseudomonas, Escherichia, và Klebsiella. Nồng độ kìm khuẩn tối thiểu ở một số vi khuẩn đáng chú ý là:

Escherichia coli: 0.12–128 μg/ml

Klebsiella pneumoniae: 0.25–128 μg/ml

Pseudomonas aeruginosa: ≤0.06–16 μg/ml

Các độc tính chính khi dùng tiêm tĩnh mạch là độc cho thận (tổn thương thận) và độc thần kinh (tổn thương dây thần kinh), nhưng với liều cao hơn nhiều so liều điều trị được đề xuất bởi nhà sản xuất hoặc không điều chỉnh liều cho bệnh nhân có bệnh thận. Tác động thần kinh và thận xuất hiện thoáng qua và giảm dần khi ngừng hoặc giảm liều.

Ở liều 160 mg colistimethate tiêm tĩnh mạch mỗi tám giờ, rất hiếm thấy độc tính trên thận. Thật vậy, colistin dường như ít độc hơn các aminoglucoside.

Tác dụng phụ chính khi dùng dạng xịt là co thắ khí phế quản, có thể dự phòng bằng đồng vận beta2 salbutamol hoặc gây tê sau.

• “Colistin topics page (bibliography)”. Science.gov.
• “Protocol for PCR detection of the gene mcr-1 gene” (PDF). National Food Institute. Technical University of Denmark. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 15 tháng 6 năm 2016. Truy cập ngày 29 tháng 8 năm 2018.