Aflibercept

Aflibercept là một loại thuốc sinh học được phát minh bởi Regeneron Pharmaceuticals, được chấp thuận tại Hoa Kỳ và Châu Âu để điều trị thoái hóa điểm vàng ướt dưới tên thương mại Eylea và cho bệnh ung thư đại trực tràng di căn như Zaltrap.

Là thành phần hoạt động của Zaltrap, chất này được gọi là ziv-aflibercept ở Mỹ.

Aflibercept
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiEylea, Zaltrap
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngInjection
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Các định danh
Số đăng ký CAS
ChemSpider
  • none
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC4318H6788N1164O1304S32
Khối lượng phân tử96.90 kg/mol
  (kiểm chứng)

Nó là một chất ức chế yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF).

Aflibercept đang được Sanofi và Regeneron hợp tác phát triển để điều trị ung thư theo thỏa thuận được ký năm 2003, và đang được đồng phát triển cho các bệnh về mắt của Bayer HealthCare và Regeneron theo thỏa thuận được ký năm 2006.

Thành phần Aflibercept

Aflibercept là một protein tổng hợp tái tổ hợp bao gồm các yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) từ các phần ngoại bào của các thụ thể VEGF 1 và 2 của con người, được hợp nhất với phần Fc của globulin miễn dịch IgG1 ở người.

Chỉ định và quản trị Aflibercept

Eylea, công thức điều trị thoái hóa điểm vàng ướt, được dùng dưới dạng tiêm nội hấp, nghĩa là vào mắt. Zaltrap, để điều trị ung thư, được tiêm tĩnh mạch kết hợp với các loại thuốc ung thư khác 5-fluorouracil và irinotecan và axit folinic bổ trợ. Vào ngày 27 tháng 8 năm 2014, Eylea cũng được chỉ định điều trị cho bệnh nhân suy giảm thị lực do phù hoàng điểm do tiểu đường, theo bản tóm tắt cập nhật về đặc điểm sản phẩm. Vào tháng 5 năm 2019, FDA đã mở rộng chỉ định cho Eylea (aflibercept) để bao gồm tất cả các giai đoạn của bệnh võng mạc tiểu đường. Kết luận: Eylea (aflibercept) Tiêm 2 mg (0,05 mL) được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân thoái hóa điểm vàng liên quan đến tuổi (Neovin) (AMD), Phù hoàng điểm sau khi loại trừ bệnh võng mạc võng mạc (RVO) và bệnh võng mạc tiểu đường (DR).

Chống chỉ định Aflibercept

Eylea chống chỉ định ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng hoặc viêm hoạt động hoặc gần mắt, trong khi Zaltrap không có chống chỉ định.

Tác dụng phụ Aflibercept

Các tác dụng phụ thường gặp của công thức mắt bao gồm xuất huyết kết mạc, đau mắt, đục thủy tinh thể, tách thủy tinh thể, nổi, và tăng huyết áp mắt.

Zaltrap có tác dụng phụ điển hình của thuốc chống ung thư, như giảm số lượng tế bào máu (giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu), rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy và đau bụng và mệt mỏi. Một tác dụng phổ biến khác là tăng huyết áp (tăng huyết áp).

Tương tác Aflibercept

Không có tương tác được mô tả cho cả hai công thức.

Cơ chế hoạt động Aflibercept

Trong thoái hóa điểm vàng ướt, các mạch máu bất thường phát triển trong choriocapillaris, một lớp mao mạch trong mắt, dẫn đến rò rỉ máu và protein bên dưới điểm vàng.

Các khối u cần các mạch máu mọc lên trong chúng khi chúng trở nên lớn hơn vài milimet, để có thể tiếp cận với oxy và các chất dinh dưỡng để tạo điều kiện cho sự phát triển hơn nữa.

Aflibercept liên kết với các VEGF lưu hành và hoạt động như một "bẫy VEGF". Do đó, nó ức chế hoạt động của các phân nhóm yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu VEGF-A và VEGF-B, cũng như yếu tố tăng trưởng nhau thai (PGF), ức chế sự phát triển của các mạch máu mới trong choriocapillaris hoặc khối u, tương ứng. Mục đích của điều trị ung thư, có thể nói, là bỏ đói khối u.

Lịch sử Aflibercept

Regeneron bắt đầu thử nghiệm lâm sàng về aflibercept trong bệnh ung thư vào năm 2001. Năm 2003, Regeneon đã ký một thỏa thuận lớn với Aventis để phát triển aflibercept trong lĩnh vực ung thư. Năm 2004, Regeneron bắt đầu thử nghiệm hợp chất, được phân phối tại địa phương, trong các bệnh về mắt tăng sinh, và năm 2006, Regeneron và Bayer đã ký một thỏa thuận để phát triển các chỉ định về mắt.

Các thử nghiệm lâm sàng

Vào tháng 3 năm 2011, Regeneron đã báo cáo rằng aflibercept đã thất bại trong điểm cuối chính của sự sống sót trong thử nghiệm Vital giai đoạn III trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển cục bộ hoặc di căn (NSCLC), mặc dù nó đã cải thiện điểm cuối thứ phát của bệnh tiến triển miễn phí Sự sống còn.

Vào tháng 4 năm 2011, Regeneron đã báo cáo rằng aflibercept đã cải thiện điểm cuối chính của sự sống sót trong thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III để điều trị tuyến hai cho bệnh ung thư đại trực tràng di căn (mCRC).

Aflibercept cũng trong một thử nghiệm giai đoạn III đối với ung thư tuyến tiền liệt di căn hormone chịu lửa Tính đến tháng 4 năm 2011.

Một tổng quan Cochrane năm 2016 đã kiểm tra kết quả so sánh việc tiêm aflibercept so với ranibizumab ở hơn 2400 bệnh nhân bị AMD mạch máu, từ hai thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm soát. Cả hai lựa chọn điều trị đều mang lại những cải thiện tương tự về thị lực và kết quả hình thái ở bệnh nhân, mặc dù các tác giả lưu ý rằng chế độ điều trị aflibercept có khả năng giảm gánh nặng điều trị cho những rủi ro khác do tiêm.

Một bản cập nhật đánh giá năm 2017 nghiên cứu tác dụng của thuốc chống VEGF đối với phù hoàng điểm tiểu đường cho thấy rằng trong khi cả ba phương pháp điều trị được nghiên cứu đều có lợi thế so với trị liệu bằng laser, có bằng chứng vừa phải cho thấy aflibercept được ưa chuộng trong tất cả các kết quả đo được hiệu quả so với ranibizumab và bevacizumab, sau một năm.

Phê duyệt

Vào tháng 11 năm 2011, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt aflibercept (Eylea) để điều trị thoái hóa điểm vàng ướt.

Vào ngày 3 tháng 8 năm 2012, FDA đã phê duyệt aflibercept (Zaltrap) để sử dụng kết hợp với 5-fluorouracil, axit folinic và irinotecan để điều trị cho người lớn bị ung thư đại trực tràng di căn kháng hoặc đã tiến triển theo chế độ điều trị bằng oxaliplatin. Để tránh nhầm lẫn với Eylea, FDA gán một cái tên mới, Ziv -aflibercept, với thành phần hoạt chất.

Vào tháng 11 năm 2012, Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA) đã phê duyệt aflibercept cho việc điều trị thoái hóa điểm vàng ướt.

Vào ngày 1 tháng 2 năm 2013, Ủy ban Châu Âu đã cấp giấy phép tiếp thị có hiệu lực trên toàn Liên minh Châu Âu để điều trị cho người lớn bị ung thư đại trực tràng di căn mà việc điều trị dựa trên oxaliplatin không hiệu quả hoặc ung thư trở nên tồi tệ hơn, kết hợp với các loại thuốc khác được đề cập ở trên.

Hoàn trả

Vào ngày 12 tháng 3 năm 2015, aflibercept là một trong những nhóm thuốc được hủy bỏ từ Quỹ Thuốc chống Ung thư của Vương quốc Anh. Trong năm 2017, tiêm aflibercept (HCPCS đang J0178) chịu trách nhiệm về hóa đơn nhất để Medicare Phần B, tại $ 2,36 tỷ.

Tham khảo

Tags:

Thành phần AfliberceptChỉ định và quản trị AfliberceptChống chỉ định AfliberceptTác dụng phụ AfliberceptTương tác AfliberceptCơ chế hoạt động AfliberceptLịch sử AfliberceptAfliberceptDược phẩmThoái hóa điểm vàngUng thư đại trực tràng

🔥 Trending searches on Wiki Tiếng Việt:

Nguyễn Thị ĐịnhVũ Đức ĐamWinston ChurchillIndonesiaMa Kết (chiêm tinh)Tiền GiangPhan Tuấn TàiQuần thể di tích Cố đô Hoa LưBến TreHệ sinh tháiĐặng Thị Ngọc ThịnhVõ Văn KiệtTập đoàn VingroupVụ sai phạm tại Tập đoàn Phúc SơnHan So-heeĐại hội Đại biểu toàn quốc Đảng Cộng sản Việt NamBan Cơ yếu Chính phủ (Việt Nam)Ngũ hànhTrần Thanh MẫnPhan Văn MãiTổng cục Tình báo, Quân đội nhân dân Việt NamPhó Chủ tịch nước Cộng hòa xã hội chủ nghĩa Việt NamLê Đại HànhHội Liên hiệp Thanh niên Việt NamThảm họa ChernobylKung Fu Panda 4Thạch LamQuân khu 3, Quân đội nhân dân Việt NamVườn quốc gia Phong Nha – Kẻ BàngHổTên gọi Việt NamVõ Văn Thưởng từ chức Chủ tịch nướcBiển xe cơ giới Việt NamĐội tuyển bóng đá quốc gia IndonesiaBan Nội chính Trung ương Đảng Cộng sản Việt NamBộ Công an (Việt Nam)XĐịch Nhân KiệtĐinh Tiên HoàngGibraltarQuảng ĐôngTrần Hưng ĐạoMinh Thái TổCần ThơBảy mối tội đầuLGBTCộng hòa Dân chủ Nhân dân Triều TiênBình DươngHiệp hội các quốc gia Đông Nam ÁGeorge WashingtonĐắk LắkCàn LongSingaporeMắt biếc (phim)Vĩnh PhúcĐinh La ThăngLục bộ (Việt Nam)Âm đạoLiên QuânNguyễn Phú TrọngCông ty Cổ phần Chứng khoán VNDIRECTNhà bà NữTrịnh Đình DũngHiếp dâmXVideosCan ChiCuộc đua xe đạp toàn quốc tranh Cúp truyền hình Thành phố Hồ Chí Minh 2024Nhà MạcHoàng Văn TháiNguyễn Hữu CảnhViệt MinhBến Nhà RồngĐiện BiênTư tưởng Hồ Chí MinhNhật ký trong tùLê Ngọc QuangTây NinhSự kiện 30 tháng 4 năm 1975Chúa Nhật Lễ Lá🡆 More