Піриметамін (Daraprim) — синтетичний антипротозойний препарат для перорального астосування.
Піриметамін синтезований під керівництвом лауреата Нобелівської премії Гертруди Елайон у лабораторії компанії «Burroughs-Wellcome» (яка натепер є підрозділом «GlaxoSmithKline») як засіб від малярії, та застосовується у клінічній практиці з 1953 року.
Систематична назва (IUPAC) | |
5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl- 2,4-pyrimidinediamine | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C12H13ClN4 |
Мол. маса | 248,71 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 95-100% |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 92 год. |
Виділення | нирковий |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Лег. статус | |
Шляхи введення | перорально |
Піриметамін — синтетичний антипротозойний препарат для внутрішнього застосування. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту найпростіших дигідрофолатредуктазу та порушує синтез фолієвої кислоти. До піриметаміну чутливими є токсоплазми, лейшманії, малярійний плазмодій. Піриметамін діє як на еритроцитарні, так і на тканинні форми малярійного плазмодію, пошкоджує гамонти усіх видів плазмодію, блокує спорогонію в організмі комарів.
Піриметамін добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 95—100 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—7 годин. Високі концентрації створюються у більшості тканин організму, накопичується препарат переважно в еритроцитах, нирках, легенях, селезінці, печінці. Препарат добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Піриметамін проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться піриметамін з організму нирками, переважно в незміненому вигляді, частково виводиться у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає в середньому 92 години, немає даних про збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності.
Піриметамін застосовується для лікування малярії та токсоплазмозу переважно у складі комбінованої терапії. Монотерапія малоефективна у зв'язку із швидким розвитком резистентності найпростіших до препарату.
При застосуванні піриметаміну можливі наступні побічні ефекти:
При тривалому застосуванні піриметаміну збільшується ризик розвитку пухлин. У новонароджених із вродженим токсоплазмозом, матері яких приймали піриметамін, збільшується ризик розвитку гіперфенілаланінемії.
Піриметамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при захворюваннях нирок, захворюваннях крові, дітям до 2-х місяців. Препарат протипоказаний в І триместрі вагітності. Під час лікування піриметаміном рекомендовано припинити годування грудьми.
Піриметамін випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1 та 0,25 г. Піриметамін разом із сульфадоксином входить до складу комбінованого препарату Фансидар (піриметамін/сульфадоксин).
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |
This article uses material from the Wikipedia Українська article Піриметамін, which is released under the Creative Commons Attribution-ShareAlike 3.0 license ("CC BY-SA 3.0"); additional terms may apply (view authors). Вміст доступний на умовах CC BY-SA 4.0, якщо не вказано інше. Images, videos and audio are available under their respective licenses.
®Wikipedia is a registered trademark of the Wiki Foundation, Inc. Wiki Українська (DUHOCTRUNGQUOC.VN) is an independent company and has no affiliation with Wiki Foundation.