Nevirapien: Chemiese verbinding

Nevirapien
CAS nommer	129618-40-2
Kliniese data
Handelsnaam	Viramune
Toedieningsroetes	Orale toediening (tablette)
Swangerskap gebruik	Toegelaat
Farmakokinetika
Biobeskikbaarheid	93% ± 9%
Metabolisme	Lewer
Eliminasie halfleeftyd	45 uur
Uitskeiding	niere <6%, gal <5%
Chemiese data
Formule	C15H14N4O
Molekulêre massa	266.888 g/mol

Dit word as 'n MIV-behandeling by volwassenes sowel as pediatriese pasiënte wat ouer as 15 dae is gebruik.

Nevirapien is 'n hoogs spesifieke inhibeerder van MIV-1-trutranskriptase wat 'n belangrike terapeutiese teiken vir die behandeling van MIV-infeksie is. Dit was die eerste nie-nukleosied-trutranskriptase-inhibeerder wat vir gebruik in MIV-geïnfekteerde individue, insluitend kinders, goedgekeur is. Nevirapien inhibeer replikasie van veelvuldige MIV-1-stamme, maar het geen aktiwiteit teen ander retrovirale trutranskriptase (insluitend MIV-2-trutranskriptase) of endogene menslike DNS-polimerase nie.

Daar is getoon dat nevirapien in drievoudige kombinasieterapie virale lading effektief onderdruk wanneer dit as aanvanklike antiretrovirale terapie gebruik word. Soos met alle ander teenretrovirale middels, ontwikkel MIV spoedig weerstand teen nevirapien indien dit alleen geneem word, dus word aanbeveel dat die terapie uit kombinasies van drie of meer teenretrovirale middels gelyktydig bestaan.

'n Enkele dosis nevirapien wat aan beide moeder en kind gegee is, het die tempo van MIV-oordrag met byna 50% verminder in vergelyking met 'n baie kort kursus van sidovudien (AZT) profilakse, in 'n kliniese proef in Uganda. 'n Daaropvolgende studie in Thailand het getoon dat profilakse met enkeldosis nevirapien bykomend tot sidovudien meer effektief is as sidovudien alleen. Hierdie en ander proewe het daartoe gelei dat die Wêreldgesondheidsorganisasie die gebruik van enkeldosis-nevirapien-profilakse in baie ontwikkelende wêreld-omgewings onderskryf het as 'n koste-effektiewe manier om moeder-tot-kind-oordrag te verminder.

'n Groot bekommernis met hierdie benadering is dat NNRTI-weerstandsmutasies algemeen waargeneem word in beide moeders en babas na enkeldosis nevirapien, en kan die reaksie op toekomstige NNRTI-bevattende behandelings benadeel. 'n Kort kursus van maternale sidovudien word aanbeveel om hierdie risiko te verminder.

Volwassenes neem een 200 mg tablet tweekeer daagliks en pediatriese pasiënte neem 150 mg per m² per dag, met 'n maksimum van 400 mg per dag.

Voormalige Amerikaanse president George W. Bush se noodfonds vir vigs-verligting-befondsing (PEPFAR in Engels) van $500 miljoen om die Afrika-VIGS-epidemie te help bestry, het nevirapien, onder andere medikasie en programme, ingesluit.

In Suid-Afrika het die Behandeling aksie veldtog (Engels: Treatment Action Campaign) die regering suksesvol gedagvaar oor sy versuim om nevirapien wyd beskikbaar te maak. In Minister of Health v Treatment Action Campaign het die Konstitusionele Hof van Suid-Afrika die regering beveel om onmiddellik "die beperkings te verwyder wat verhoed dat Nevirapien beskikbaar gestel word met die doel om die risiko van moeder-tot-kind-oordrag van MIV by openbare hospitale te verminder en klinieke wat nie navorsings- en opleidingsterreine is nie [en] die gebruik van Nevirapien toelaat en fasiliteer met die doel om die risiko van moeder-na-kind-oordrag van MIV te verminder en om dit vir hierdie doel by hospitale en klinieke beskikbaar te stel wanneer na die oordeel van die behandelende mediese praktisyn wat in oorleg met die mediese superintendent van die betrokke fasiliteit optree, is dit medies aangedui, wat indien nodig sal insluit dat die betrokke moeder toepaslik getoets is en berading ontvang het."